片剂从19世纪40年代发展到现在，已成为最常用的制剂，近年来随着片剂辅料的发展和改进，以及新型表面活性剂的开发利用，使片剂得到了极大的改进和创新，如片剂的变色、崩溃度、硬度和含量等进行了研究和改进，提高了片剂的疗效。
缓释片和延效片中加入阴离子表面活性剂作阻滞剂，可以延缓药物在体内的释放过程，从而延长了药效。靶向给药是将药物输送到机体的特定部位或器官，根据生物药剂学的设想，利用脂质、类脂质、蛋白，用可以生物降解的高分子辅料(合成或生物表面活性剂)作载体，将药物包封或嵌入，形成靶向给药系统。海藻酸钠、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等用作片剂辅料，在胃中遇酸性胃液，可形成一层难溶的薄膜，妨碍水渗入片剂，CMC—Na遇水后体积膨胀200～300倍，是有效的片剂崩溃剂。
近年来表面活性剂对片剂质量的影响也有研究，例如抗坏血酸片在制粒烘干过程中易产生红色斑点，采用控制原辅料中的铁离子，不使用铜铁工具并加入枸橼酸作稳定剂，即可避免产生红色斑点。阿司匹林不用硬脂酸镁作辅料，加入枸橼酸或酒石酸(0.5％)，并控制水分，可以防止分解，提高产品的稳定性。
生物表面活性剂在片剂中的应用主要有：
(1)润湿剂与黏合剂；
(2)崩溃剂的辅料；
(3)润滑剂；
(4)包衣物料；
(5)缓释剂和控释剂。
