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生物表面活性剂在新剂型中的应用

放大字体  缩小字体 发布日期:2011-10-13  浏览次数:651
核心提示:生物表面活性剂在新剂型中的应用

    脂质体(Liposome)是一种定时定向药物载体,一定时间内在确定部位释放所需浓度的药物,是无副作用或减少副作用的释药体系。脂质体由磷脂质所组成,随着血液的循环在体内与细胞作用将药物输送到细胞内。脂质体与细胞的亲和力强,能增加被包封药物透过细胞膜的能力,故有靶向性使药物集中在病灶处,缓慢释放药物,达到长效的目的。

    脂质体能增加肌体的免疫能力,预防肿瘤转移,所以它是抗癌药最理想的载体。经过脂质体包封的抗癌药物,对人体的毒副作用明显降低,药物的稳定性加强。脂质体包封酶类药物以治疗酶系统疾病的研究也取得了较好效果,这类脂质体是治疗酶原贮积病的载体,靶向被肝摄取。作为解毒剂载体的脂质体也显示了它的优越性,例如将螯合药物“去铁敏”包封在脂质体中比游离的可以更有效地除去肝中的重金属。脂质体还是抗菌类药物的载体,如链霉素包封在脂质体中治疗布氏杆菌病(败血病)或母牛感染布氏杆菌后引起的习惯性流产,效果较好。结核病菌主要寄生于正常细胞内,具有一定的耐药性,使用抗结核药需要较长的治疗时间,如果包封在脂质体中,即可进入细胞内杀死结核菌,效果较好。

    脂质体的缺点是它的局限性,其靶向性主要集中在肝、脾、肾等网状内皮细胞丰富的器官,对其他组织器官治疗效果不明显;对水溶性药物包封率较差、易渗漏、生产成本高、价格高等。

    在脂质体中加入生物表面活性剂(胆固醇、大豆磷脂等)可以加强脂质体的靶向性、延长作用时间、降低药物的毒副作用,提高药物的稳定性等。以下介绍几种常见的天然药物脂质体以及其处方组成。

    复方唐松革新碱多相脂质体(Polyphase Liposome of Tha—lidasine Composition)(代号76)处方组成:唐松草新碱、大豆磷脂、胆固醇、油酸、聚乙烯醇吡咯烷酮、非离子表面活性剂、磷酸盐缓冲剂。

    油酸多相脂质体(Polyphase Liposome of oleic acid)(代号139)处方组成:油酸、大豆磷脂、胆固醇、PVP、非离子表面活性剂、磷酸盐缓冲剂。

    喜树碱多相脂质体(Polyphase Liposome of Campt0-the-cin)(简称4)处方组成:喜树碱、大豆磷脂、吐温-80、司盘-80PVP、磷酸缓冲剂。

    三尖杉酯碱人细胞膜脂质体(Liposome of HaringtonineFrom HumaN exythrocyte membrane)处方组成:结晶三尖杉酯碱、人红细胞全膜(从健康人体分离红细胞提取)、含磷脂酰胆碱

  (PC)、磷脂酰丝氨酸(PS)+磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰乙醇胺(PE)、神经鞘磷脂(SM)、胆固醇(CH)

    斑蝥素多脂脂质体(Polyphase Liposome of Cantharidin)处方组成:斑蝥素、豆磷脂、胆固醇与油酸、盐酸、吐温一80(TweenS0)PVP及磷酸氢二钠、磷酸二氢钠。有机溶剂(氯仿、丙酮、石油醚)

    蟾酥脂质体(Liposome of Chansu)处方组成:蟾酥、卵磷脂、十八胺、非离子表面活性剂、有机溶剂等。

    葫芦素BE脂质体(Liposome of Cueurbitaein BE)处方组成:葫芦素BE、大豆磷脂、胆固醇一油酸混合表面活性剂、磷酸盐缓冲液。

    三磷酸腺苷脂质体(Liopsome of Adenosine Triphosahate)处方组成:三磷酸腺苷(ATP)、卵磷脂一胆固醇一硬脂胺(811)、蒸馏水。

    阿霉素温度敏感脂质体(Liposome of tempurature sensitiveadriamycin)(简称LADM,或Doxorubiein简称DXR)处方组成:阿霉素注射剂、磷脂胆碱二棕榈酰酯(DPPC或棕榈酰卵磷脂)Tris-HCl缓冲液(pH-6.0)

    阿糖腺苷脂质体(Liposome Encapsulated ARA—A)处方组成:阿糖腺苷(Ara—A)、卵磷脂、胆固醇、十八胺、磷酸酯及缓冲液等。

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