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生物表面活性剂在注射乳剂中的应用

放大字体  缩小字体 发布日期:2011-09-30  浏览次数:940
核心提示:生物表面活性剂在注射乳剂中的应用

    表面活性剂在注射乳剂中应用,国外在20世纪30年代已经开始,我国也在50年代开展了静脉注射用乳剂的研究。

    注射用乳剂的要求很高,它不仅要求纯度高、毒性低、无溶血性等副作用,而且还要求其化学稳定性好,在贮存期间不易分解、耐高温、消毒不浑浊。此外对注射剂要求还应无热原反应、过敏反应、不使血压降低、粒度分布均匀(一般要求在1~4µm)。因此符合这些要求的表面活性剂主要是非离子型的吐温类、pluronieF-68(pluronie是环丙烷和环氧乙烯的嵌段整体共聚物,国外商品名叫普流罗尼克pluronic。pluronie F-68是其中分子量最大的一个)。生物表面活性剂中的磷脂类可以作静脉注射用乳剂的乳化剂。磷脂类表面活性剂的乳化能力较强,用量在1%~3%即可将乳剂颗粒乳化成1/zm左右,在体内被代谢经肾脏排泄出去。英、美、法、德等国生产的静脉脂肪乳剂主要采用的是豆磷脂,日本和瑞典等国主要采用的是卵黄磷脂。

    临床常用的乳液注射液有天然维生素K乳液(plytonadione),

  多种维生素静脉注射液(pancebrin)、脂肪注射乳剂以及抗癌静脉注射乳剂等。

    处方举例

    处方一  多种维生素静脉注射液(商品名pancebrin)

维生素A

500IU

维生素E

l.0mg

维生索Bl

50mg

泛酸

l.5mg

维生紊B2

1mg

烟酰胺

10mg

维生索B6

1.5mg

水(注射用)

加至l000ml

维生索C

30mg

乳化剂

大豆磷脂以及plumnic F-68

维生素D

501U

 

 

    处方二维生素E静脉注射乳剂

维生素E乙酸醋

10g

豆磷脂

15.0ml

注射用油

lOOml

注射用水

加至l000ml

处方三鸦胆子油静脉注射乳剂

鸦胆子油(精制)

1000ml

甘油(分析纯)

250m1

豆磷脂(精制)

lO0g

注射用水

加至l0000ml

说明:豆磷脂作为抗癌药的乳化剂,还可以使不溶性的药物直接进入血液循环体系,所以作用迅速。此外豆磷脂还可以增强人体淋巴细胞DNA的合成功能,即可以增强人体细胞的免疫功能,所以豆磷脂还可以作为细胞免疫功能促进剂,与抗癌药协同免疫作用。

    处方四抗癌药注射乳剂

含明胶水溶液(20%)

0.35ml

山梨糖醇倍半油酸酯(SO-15)

 

0.13ml

芝麻油

1.84ml

聚氧乙烯氢化蓖麻油

 

0.03ml

C14三棕榈酸精油

l8.4µCI

(HCO-60)

总容积

3.35ml

说明:此制剂能减低抗癌药物直接对正常细胞的毒害作用,选择性浓聚在癌细胞的周围。

    处方五  五味子静脉注射乳剂

五味子油

5ml

甘油

2.5ml

大豆磷脂(精制)

1g

注射用水

加至lOOml

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