表面活性剂在注射乳剂中应用,国外在20世纪30年代已经开始,我国也在50年代开展了静脉注射用乳剂的研究。
注射用乳剂的要求很高,它不仅要求纯度高、毒性低、无溶血性等副作用,而且还要求其化学稳定性好,在贮存期间不易分解、耐高温、消毒不浑浊。此外对注射剂要求还应无热原反应、过敏反应、不使血压降低、粒度分布均匀(一般要求在1~4µm)。因此符合这些要求的表面活性剂主要是非离子型的吐温类、pluronieF-68(pluronie是环丙烷和环氧乙烯的嵌段整体共聚物,国外商品名叫普流罗尼克pluronic。pluronie F-68是其中分子量最大的一个)。生物表面活性剂中的磷脂类可以作静脉注射用乳剂的乳化剂。磷脂类表面活性剂的乳化能力较强,用量在1%~3%即可将乳剂颗粒乳化成1/zm左右,在体内被代谢经肾脏排泄出去。英、美、法、德等国生产的静脉脂肪乳剂主要采用的是豆磷脂,日本和瑞典等国主要采用的是卵黄磷脂。
临床常用的乳液注射液有天然维生素K乳液(plytonadione),
多种维生素静脉注射液(pancebrin)、脂肪注射乳剂以及抗癌静脉注射乳剂等。
处方举例
处方一 多种维生素静脉注射液(商品名pancebrin)
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维生素A |
500IU |
维生素E |
l.0mg |
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维生索Bl |
50mg |
泛酸 |
l.5mg |
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维生紊B2 |
1mg |
烟酰胺 |
10mg |
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维生索B6 |
1.5mg |
水(注射用) |
加至l000ml |
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维生索C |
30mg |
乳化剂 |
大豆磷脂以及plumnic F-68 |
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维生素D |
501U |
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处方二维生素E静脉注射乳剂
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维生素E乙酸醋 |
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豆磷脂 |
15.0ml |
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注射用油 |
lOOml |
注射用水 |
加至l000ml |
处方三鸦胆子油静脉注射乳剂
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鸦胆子油(精制) |
1000ml |
甘油(分析纯) |
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豆磷脂(精制) |
lO |
注射用水 |
加至l0000ml |
说明:豆磷脂作为抗癌药的乳化剂,还可以使不溶性的药物直接进入血液循环体系,所以作用迅速。此外豆磷脂还可以增强人体淋巴细胞DNA的合成功能,即可以增强人体细胞的免疫功能,所以豆磷脂还可以作为细胞免疫功能促进剂,与抗癌药协同免疫作用。
处方四抗癌药注射乳剂
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含明胶水溶液(20%) |
0.35ml |
山梨糖醇倍半油酸酯(SO-15) |
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0.13ml |
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芝麻油 |
1.84ml |
聚氧乙烯氢化蓖麻油 |
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0.03ml |
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C14三棕榈酸精油 |
l8.4µCI |
(HCO-60) |
总容积 |
3.35ml |
说明:此制剂能减低抗癌药物直接对正常细胞的毒害作用,选择性浓聚在癌细胞的周围。
处方五 五味子静脉注射乳剂
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五味子油 |
5ml |
甘油 |
2.5ml |
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大豆磷脂(精制) |
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注射用水 |
加至lOOml |



