当前脂质体的研究主要集中在三个领域：生物模拟膜的研究，药物制剂的体内靶向给药和可控释放，在体外培养中基因和其他物质向细胞内的传递等。许多科学家对脂质体的形成理论、制备方法、稳定性、包封率、体内分布、应用等进行了大量深入的研究，为实现工业化生产奠定了良好的基础。20世纪80年代中期，一些研究开发人员开始使用脂质体包封抗癌药、新疫苗及其他各种药物，因此，目前，已有脂质体药物使用，例如，有阿霉素脂质体、两性霉素8脂质体、正定霉素脂质体、柔红霉素脂质体及庆大霉素脂质体等，也有使用临用前加入药物振摇即可应用的空白脂质体。
脂质体之所以引人注目主要是因为它在结构和性能上接近天然生物膜，因此，对它的研究、开发和应用一直是人们感兴趣的领域。下面分别对脂质体的良好应用性进行介绍。
一、脂质体的作用机制和给药途径
1．脂质体与细胞的相互作用
脂质体属胶体系统，具有靶向和缓释作用，在制备纳米级颗粒时，其对药物有保护、缓释、提高生物利用度、减少毒副作用的作用。
由于脂质体与细胞膜的组成相似，其生物相容性好，能显著增强细胞摄取，因此延缓和克服了人体的耐药性。
脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸附、脂交换、内吞、融合几种。
(1)吸附
吸附是脂质体作用的开始，是普通物理吸附，受粒子大小、密度和表面电荷等因素影响，吸附效果不一样，例如，脂粒与细胞表面电荷相反时，吸附作用大。
(2)脂交换
脂质体的脂类与细胞膜上脂类可发生交换。这个交换过程为脂质体先被细胞吸附，然后在细胞表面蛋白的介导下，特异性交换脂类的极性基团或非特异性地交换酰基链。交换仅发生在脂质体双分子层中外部单分子层和细胞质膜外部的单分子层之间，而脂质体内药物并未进入细胞。脂质体可与血浆中各种组织细胞相互作用进行脂交换。
(3)内吞
内吞作用是指脂质体被单核巨噬细胞系统细胞，特别是巨噬细胞作为外来异物吞噬，称内吞作用。通过内吞，脂质体能特异地将药物浓集于一起作用的细胞房室内，也可使不能通过浆膜的药物达到溶酶体内。
(4)融合
融合指脂质体的膜材与细胞膜的构成物相似因而相互融合进入细胞内，然后经溶酶体消化释放药物。体外研究证明，脂质体可以将生物活性大分子如酶、DNA、环磷酸腺苷(cAMP)、mRNA或毒素等以细胞融合方式传递到培养细胞内。因此对产生耐药的菌株或癌细胞群，用脂质体载药可显著提高其抗菌或抗癌效果。而被包封于脂质体内的大分子药物其口服药效提高；由于溶酶体膜的通透性有限，可阻止大分子药物释放至细胞内其他部位，脂质体载大分子药物由于融合作用则不受限制。
2．给药途径
由于脂质体与细胞膜由成分相同的磷脂组成，因此在体内可完全生物降解，一般无毒。脂质体的大小和表面性质都是可调可控的，所以，可适用于多种给药途径。给药过程中，脂质体包封的药物随脂质体到达身体的适当部位，当脂质体破坏后，释药发挥作用受给药途径的影响。
(1)静脉注射
脂质体静脉注射后迅速从血液循环中消除，其消除率与脂质体大小及表面所带电荷有关，大的脂质体比小的消除快。近年的研究注意到，脂质体静脉注射后被肝、脾、骨髓、血的巨噬细胞吸收后可能产生毒性。
(2)肌内和皮下注射
脂质体经肌内或皮下注射后，缓慢从注射部位消除，随后吸收进入淋巴管，最后进入血液循环并广泛分布于肝、脾的单核一巨噬细胞系统细胞中。根据淋巴管可以很快摄取清除小于0．1μm微粒的机制，皮下注射多室脂质体不易被淋巴结摄取，且很慢地从注射部位消除，包封于脂质体的药物以恒定速率进入循环系统。而电中性及带正电荷的小单室脂质体易被局部淋巴结所摄取，通过淋巴管从注射部位进入全身循环。
(3)口服给药
有些药物以游离形式通过胃肠道时，不能被吸收或遭到破坏，但脂质体包埋后即可通过胃肠道吸收。脂质体有缓释和保护药物的作用，因此，可延长水溶性药物的作用或用以包封胃肠道不吸收或不稳定的药物。
(4)眼部给药
脂质体对外眼组织、结膜和巩膜具有更强的亲和力，在滴加脂质体药物到眼睛后可迅速分散，脂质体增强了药物对角膜的穿透性。激素类药物在眼部应用时，由于脂质体的包封可减少循环系统的副作用。
(5)肺部给药
脂质体静脉注射后，只有少量可分布到肺，因而不能在肺中达到治疗的有效浓度，所以采用雾化经肺吸入的脂质体气雾剂方式改善这个问题。
(6)经皮给药
脂质体的包埋能够使亲脂性强和难以渗透皮肤的大分子药物按治疗量透入皮肤并可维持恒定的释放速度。还可使药物滞留在表皮一真皮之间起到局部效应，提高了生物利用度，并且无全身的副作用。
(7)鼻腔给药
经鼻腔滴入给药的脂质体很快转移到支气管处，但是，如果粒径太大，将会使给药后沉积在无纤毛的鼻腔前部，影响吸收。赖氨匹林脂质体平均粒径为l．29μm时，给家兔20mg／kg连续鼻腔给药20天，结果对鼻黏膜无损害。对健康受试者鼻腔给药单剂量500mg时，测得其绝对生物利用度为93．8％。
二、脂质体的生物膜模拟研究
脂质体由磷脂和胆固醇组成，其组分和结构与细胞壁成分和结构类似，因此，可作为仿生膜建立细胞模型。通过对纳米脂质体构成的仿生物膜模型，对其膜表面进行物质传递、能量传递和生物化学反应等研究，可以进一步对细胞的药物动力学、药效学以及生命科学其他相关学科进行研究。
细胞的生物膜是构成生命体系中最基本的组织单元，它将细胞和细胞器同周围的介质分隔开来，形成了许多微小的具有特定功能的隔室，在此，生物膜起着维持膜两侧不同物质浓度的浓度差和电位差的作用。而在膜上和膜内所发生的一系列反应都具有高速、方向性、选择性的特点，这些构成生物膜进行能量转换、物质运送、信息传递及分子识别等功能。生物膜的不同功能是通过高度有序排列的类脂、多糖和蛋白质来完成的。
早在1972年，Singer等人就提出了流动镶嵌模型，他们认为，细胞膜的基本结构是由磷脂分子通过分子间的弱相互作用而自发形成的一种稳定的双层结构，其亲水基团暴露于膜外侧的水溶液中，而疏水尾链则形成疏水的内层，如图1所示。其中，各种功能性蛋白质，诸如信号受体、运送蛋白、酶等镶嵌在双层膜中，而组成膜的不同脂质和蛋白质的种类和比例将构成不同性质和类型的细胞。
图1细胞生物膜结构
生物膜的组成和相结构是极其复杂的，所以人们很难在原位上了解细胞膜上所发生的各种过程。因此，采用模拟的方式建立各种相似的体系来进行研究。模拟的具体方法为：
将表面活性剂分子有序排成阵列体系并分隔成不同的团室，其常用的模型有胶团、反胶团、单分子膜、双分子膜、LB膜、单层微囊、超微乳、脂质体等体系，每个模型都是一种与本体不同的微环境，而脂质体在任何一方面都是最接近细胞膜的。而这些表面活性剂分子阵列所形成的微环境与天然膜极其相似，因而具有生物膜的一些功能和特征，所以研究这些膜的反应速度、反应途径和产物性质，就可以得到关于人体细胞生理、病理、药物反应、药物释放等的有关数据，以便于人们在医学、药学和其他科学上研究和开拓新的生命科学领域。
