当前，在石油、环境等方面应用的生物表面活性剂是一种高科技绿色产品，其在工业上的应用是近几十年发展起来的。实际上生物表面活性剂在远古时期即为人们所熟悉和使用。原因在于生物表面活性剂是微生物在生物体内代谢的产物，经代谢生成之后即存在于一些植物体内。我国古代用皂角、古埃及人用皂草提取皂液洗涤衣物，洗涤液中的有效成分即是一类天然的生物表面活性剂。古代人们对其应用即可认为是对生物表面活性剂最早的应用。
目前已大规模生产并广泛应用于食品、保健品、医药、化妆品
工业的磷脂类生物表面活性剂是从大豆油脂和油脂工业废渣中分离出来的。分离提取物相对较为容易，含量丰富，产量较大的生物表面活性剂直接从生物体内获得不失为一种简便、易行、低成本的途径，这种提取的方法来自历史给我们的启示。
通过历史的长河，生物表面活性剂的发展和应用几乎是一下子飞跃到20世纪的中期，走在最前面的是石油工业，应当提到的是第一项利用微生物提高石油采收率的专利是1946年C．E．Zobell发表的，他利用微生物代谢的产物从焦油砂中回收矿物油，经仔细测定微生物培养液的表面张力后，发现了代谢产物中含有具有表面活性的物质。从焦油砂中回收矿物油、微生物提高石油采收率的机理之一是微生物代谢过程产生了生物表面活性剂。Zobell专利开始了生物表面活性剂走进工业的步伐。随后世界各国的研究人员培养了许多能产生生物表面活性剂的菌种，如1949年利用假单胞菌微生物生产生物表面活性剂鼠李糖脂。它与Tween 20具有相同的乳化性能，同时期细菌代谢产物、用于石油的“硫湿润剂”是一种生物表面活性剂中性脂和磷脂的混合物。20世纪60年代，随着石油发酵工业的发展，微生物对烃类乳化机制的研究引起了人们的关注作用微生物生产生物表面活性剂成为生物技术领域里的一个重要的讲题。l968年Arima等首次发现枯草芽孢杆菌(Bacillus subtrlisF03039)代谢产生的脂肽可制得晶状产物，商品名为surfactin,具有很好的效果。70年代后期研究发现了利用生物方法合成生物表面活性剂。加拿大、英国、日本、德国、俄罗斯都进行了研究乘开发，其主要的工作是生产各种新型的生物表面活性剂，探索最任的发酵条件。生物表面活性剂的结构剖析和改性，理化性能的澳试，室内驱油模拟等。
1984年以后，生物催化剂和介质工程研究均取得突破性进展极大拓展了酶促反应合成新化合物的应用领域，例如，开始能用雕肪酶合成生物表面活性剂。到80年代中期，随着非水相酶学的逆展，由酶促反应生物转换途径合成生物表面活性剂成为可能。目前由酶促反应和整胞生物转换技术已成为生产生物表面活性剂两条手列的途径。
80年代后期利用生物工程技术研制生物表面活性剂成为国际生物工程领域的一个新课题。近年来一些国家采用生物技术合成生物表面活性剂进展很大，有的品种已通过中试以上的生产试验，投入了工业化生产。
随着生物表面活性剂的研究，生产上的重大进展，使生物表面活性剂的应用也从石油领域向其他领域发展。
