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表面活性剂在片剂和丸剂药中的应用

放大字体  缩小字体 发布日期:2014-07-02  浏览次数:745
核心提示:从19世纪40年代到现在,片剂的研究、开发和生产发展得都很快。伴随着片剂辅料的发展和改进,新型表面活性剂的应用,又大大推动了

从19世纪40年代到现在,片剂的研究、开发和生产发展得都很快。伴随着片剂辅料的发展和改进,新型表面活性剂的应用,又大大推动了剂型的改进和创新。对片剂变色、崩解度、硬度和含量等问题的研究改进,提高了片剂的疗效。

1. 表面活性剂作片剂的润湿剂和胶黏剂

片剂要求所用的药物能顺利流动,有一定的黏着性,但又不黏贴冲头和冲模;遇体液又能迅速崩解,被吸收而产生疗效。实际上药物极少兼具这些性能,因此必须加入辅料或适当进行处理,使之达到以上要求。辅料必须要有较高化学稳定性,不与主药反应,不影响主药释放、吸收,对人体无害,来源要求广泛,成本低廉。

常见的辅料包括润湿剂、胶黏剂、崩解剂、滑润剂、稀释剂和吸收剂等。表面活性剂作为片剂辅料,可作胶黏剂和润湿剂。

对于一些疏水性强的药物,压成片剂后,由于其疏水性,服用后不被体液湿润,往往不能崩解而整粒排出。氯霉素棕榈酸酯即如此,如在制片时加入吐温-80 0.2%,可使药片被体液润湿,促进崩解。胶黏剂可使药物细粉黏合制成颗粒以便压片,如药物本身没有黏性或黏性不足,容易粉碎,则必须加入适量的胶黏剂。胶黏剂往往也是润湿剂。

2. 表面活性剂作片剂崩解剂的辅料

片剂中加入适量表面活性剂可增大药物的溶出速度,这主要是湿润和助溶作用。表面活性剂亦可改变机体吸附膜的性质,使药物更容易为机体所吸收。表面活性剂的存在,使水更易于透过孔隙,片剂加快崩解。

表面活性剂加速崩解不是直接影响崩解度,而是减低崩解剂的表面张力,使其易于吸水膨胀崩解,缩短崩解时间。表面活性剂起了辅助崩解剂或促崩剂的作用。

使用表面活性剂的方法有三种:(a)溶于黏合剂中,(b)与崩解剂淀粉混合加于干颗粒中,(c)制成醇溶液喷在干颗粒上。第三种方法效果最佳,只是生产多了一道工序。

3. 表面活性剂作片剂润滑剂

为使压片前制成的干燥颗粒润滑,减少与冲模摩擦和黏连,使片剂光亮美观,剂量准确,一般须在加工时加入润滑剂。

常见润滑剂可以是液体或流体的,常用者为液体石蜡(或与滑石粉配合使用)。润滑剂也可以是固体的界面润滑剂,具有抗静电和抗黏作用,在粉粒表面形成一薄层以达到润滑。常用的是硬脂酸盐、高级脂肪酸盐、表面活性剂十二烷基硫酸镁等。

4. 表面活性剂作包衣物料

有的片剂表面包上一层保护衣,可使药物稳定,避免与空气中水分、二氧化碳、氧气接触。对胃有刺激作用的药和要求在肠道显效和延效的药都可包衣(糖衣、肠衣或薄膜包衣),以达到治疗效果。包衣材料要求性质稳定、无毒、包衣后不引起体积较多加大,有弹性、不出现裂缝,不影响崩解等。

表面活性剂可用于片剂包衣物料的有:非离子表面活性剂聚乙二醇(PEG)、吐温、聚乙烯毗咯烷酮(PVP)、醋酸乙烯醇共聚物等;阴离子表面活性剂二辛基琥珀酰磺酸钠、月桂醇硫酸钠;天然表面活性剂阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、虫胶等。

5. 表面活性剂作片剂缓释剂和控释剂

药物在人体内缓慢释放,吸收后能达到长效作用。这需要加入大分子阻滞剂,以实现缓释。控释剂则可延长药效,控制其释放量及释放动力学过程。用于该方面的片剂物料表面活性剂一般是大分子共聚物,它可以分成两类。

a.亲水胶体,能大量吸收水分,而不溶解,一般都是经交联形成的聚合物,如PVP、聚乙烯醇(PVA)、聚羟乙基丙烯酸甲酯等它们都有良好的生物相容性。如PVP用于制作缓释剂时,常作为骨架的致孔剂兼黏合剂。它可用来制备不溶性骨架和溶蚀性骨架药物缓释片,可控制药物通过凝胶层缓缓向外扩散释放,调节释药速率。

b.疏水性聚合物。不吸收或极少吸收水分,有较大的机械强度,对亲脂性药物具有高渗透性。如硅胶,它是惰性的,安全,可长期置于人体中。另外,乙烯—醋酸乙烯共聚物(EVA)具有良好生物相容性和机械性能,并有选择渗透性。

生物降解聚合物是控释体系中一种发展中的重要物料,用作药物载体制成植入剂或注射剂。药物分散在介质中能在体内扩散并随聚合物降解而释放。如纤维蛋白及胶原、聚乳酸、聚乙醇酸、聚宝基酸等。其毒性小,生物相容性好,无致敏性,降解产物亦无害。

控释剂的优点是可以减少用药次数,血药浓度能维持稳定,减少药物的不良反应和用药总量,增加药物的吸收量。其他缓释剂还有巴西棕榈蜡、琼蜡、硅藻酸、羟基丙烷、甲基纤维素、PEG、司盘等。

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