目的 寻找与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺2聚乙二醇(DSPE2PEG) 功能相似的表面活性剂,以增加脂质体的稳定性,改善其体内分布,提高靶向性。方法 制备伊文思蓝( EB) 脂质体,考察胆固醇与磷脂的比例对伊文思蓝脂质体包封率的影响;比较用DSPE2PEG、吐温80 ( Tween 80) 和苄泽35 (Brij 35) 修饰后的EB 脂质体的包封率和在大鼠体内组织分布状况的变化。结果 EB 脂质体的包封率最高为25130 %。用DSPE2PEG、Tween 80 和Brij 35 修饰后使EB 脂质体的包封率略有下降,但差别不显著;体内分布实验结果显示:修饰后的脂质体在肝、脾和肾中EB 的浓度均有不同程度的降低,脑中EB 的浓度有所提高, 而且以Tween 80 修饰组最显著。结论 DSPE2PEG、Tween 80 和Brij 35 对EB 脂质体的包封率影响较小。Brij 35 对EB 脂质体的作用与DSPE2PEG相似,能提高脂质体逃避网状内皮系统吞噬的能力; Tween 80 主要能增加EB 脂质体在大鼠脑组织中的分布,为脑靶向脂质体的研究提供了有益信息。
