本发明公开了一种甲氟喹脂肪乳组合物，其特点是含有0.1～5.0wt％的甲氟喹， 10.0～30.0wt％的注射用油，0.01～0.35wt％的乳化剂，0.01～0.4wt％的增溶剂，0.01～0.25wt％的等渗剂，0.007～0.02wt％的维生素E，其余为注射用水。还公开了上述组合物的制备方法，将甲氟喹放入增溶剂中充分溶解后，与注射用油混合，在氮气保护下加入乳化剂、抗氧化剂，形成油相混合物；将注射用水、等渗剂混合，形成水相混合物；在氮气保护下将在氮气保护下将水相混合物与油相混合物混合，高速分散后机械搅拌制成乳状溶液，经灭菌处理后贮藏。由于利用脂肪乳抑制疟原虫生长的特性，增强了甲氟喹的抗疟效果，将甲氟喹的生物利用度由现有技术的30～50％提高到80～88％，并降低了其毒副作用。
